FUENTE: 20 Minutos

Muchos medicamentos, especialmente aquellos hechos de proteínas, no pueden tomarse por vía oral porque se descomponen en el tracto gastrointestinal antes de que puedan surtir efecto, como es el caso de la insulina, que los pacientes con diabetes deben inyectarse diariamente o incluso varias veces al día.

Con la esperanza de encontrar una alternativa a esas inyecciones, los ingenieros del Instituto Tecnológico de Massachusetts (MIT), que trabajan con científicos de la farmacéutica Novo Nordisk, han diseñado una nueva cápsula que puede transportar insulina u otros medicamentos proteicos y protegerlos del ambiente hostil del tracto gastrointestinal.

Cuando la cápsula llega al intestino delgado, se descompone para dejar al descubierto microagujas solubles que se unen a la pared intestinal y liberan el fármaco para su absorción en el torrente sanguíneo.

"Estamos realmente satisfechos con los últimos resultados del nuevo dispositivo de administración oral que nuestros miembros del laboratorio han desarrollado con nuestros colaboradores, y esperamos comprobar que ayudará a las personas con diabetes y otras personas en el futuro", señala Robert Langer, profesor del Instituto Koch en el MIT y miembro del Instituto Koch para la Investigación Integral del Cáncer.

En las pruebas en cerdos, los investigadores mostraron que esta cápsula podía cargar una cantidad comparable de insulina a la de una inyección, permitiendo una rápida absorción en el torrente sanguíneo después de que se liberaron las microagujas.

Langer y Giovanni Traverso, profesor asistente en el Departamento de Ingeniería Mecánica del MIT y gastroenterólogo en el Hospital Brigham and Women's, son los autores principales del estudio, que se publica en la revista Nature Medicine.

Otros formatos

Ambos habían desarrollado previamente varias estrategias novedosas para la administración oral de medicamentos que generalmente deben inyectarse, como una píldora cubierta con muchas agujas pequeñas, así como estructuras en forma de estrella que se despliegan y pueden permanecer en el estómago de días a semanas mientras liberan medicamentos.

"Gran parte de este trabajo está motivado por el reconocimiento de que tanto los pacientes como los proveedores de atención médica prefieren la vía de administración oral sobre la inyectable", dice Traverso.

A principios de este año, desarrollaron una cápsula del tamaño de un arándano que contiene una pequeña aguja hecha de insulina comprimida. Al llegar al estómago, la aguja inyecta el medicamento en el revestimiento del estómago. En el nuevo estudio, los investigadores se propusieron desarrollar una cápsula que pudiera inyectar su contenido en la pared del intestino delgado.

La mayoría de las drogas se absorben a través del intestino delgado, explica Traverso, en parte debido a su área de superficie extremadamente grande: 250 metros cuadrados, o aproximadamente del tamaño de una cancha de tenis. Además, señala que no hay receptores de dolor en esta parte del cuerpo, lo que potencialmente permite que se produzcan las microinyecciones de forma indolora.

Para permitir que su cápsula llegue al intestino delgado y realice estas microinyecciones, los investigadores la recubrieron con un polímero que puede sobrevivir en el ambiente ácido del estómago, que tiene un pH de 1,5 a 3,5. Cuando la cápsula alcanza el intestino delgado, el pH más alto (alrededor de 6) hace que se abra y se despliegan tres brazos cruzados dentro de la cápsula.

Cada brazo contiene parches de microagujas de 1 milímetro de largo que pueden transportar insulina u otros fármacos. Cuando los brazos se abren, la fuerza de su liberación permite que las pequeñas microagujas penetren en la capa superior del tejido del intestino delgado. Después de la inserción, las agujas se disuelven y liberan el medicamento.

"Realizamos numerosas pruebas de seguridad en tejidos animales y humanos para garantizar que el evento de penetración permitiera la administración del fármaco sin causar una perforación de espesor total ni ningún otro evento adverso grave", dice el doctorado del MIT Alex Abramson, autor de la investigación.

Para reducir el riesgo de bloqueo en el intestino, los investigadores diseñaron los brazos para que se separaran después de aplicar los parches de microagujas.

Demostración con insulina

En las pruebas en cerdos, los investigadores mostraron que las cápsulas de 30 milímetros de largo podían administrar dosis de insulina de manera efectiva y generar una respuesta inmediata para reducir la glucosa en sangre. También comprobaron que no se formaron bloqueos en el intestino y los brazos se excretaron de manera segura después de aplicar los parches de microagujas.

"Diseñamos los brazos de manera que mantuvieran la fuerza suficiente para administrar las microagujas de insulina a la pared del intestino delgado, mientras se disolvían en varias horas para evitar la obstrucción del tracto gastrointestinal", añade la expostdoctorado del MIT Ester Caffarel-Salvador, también autora del estudio.

Aunque los investigadores usaron insulina para demostrar el nuevo sistema, creen que también podría usarse para administrar otros medicamentos proteicos como hormonas, enzimas o anticuerpos, así como medicamentos basados en ARN.

"Podemos administrar insulina, pero vemos aplicaciones para muchas otras terapias y posiblemente vacunas —señala Traverso—. Estamos trabajando muy de cerca con nuestros colaboradores para identificar los próximos pasos y aplicaciones donde podemos tener el mayor impacto".